ADCコンジュゲーション技術 (ez-ADiCon™)
ez-ADiCon™(当社独自酵素によるADCコンジュゲーション技術)では、脱糖鎖工程、コンジュゲーション工程の2工程でADCを合成します。脱糖鎖工程(下図Step-0)では、まず抗体を酵素的に脱糖鎖し、次にコンジュゲーション工程(Step-1)として、別途調製したペイロード付基質を当社独自酵素により抗体に付加します。ペイロード付基質は、糖鎖の先端にリンカー、ペイロードを結合した構造のものを用います。
当社ADCコンジュゲーション技術


ez-ADiCon™ では、DAR(薬物抗体比)が理論的最大数に近く、DAR分布が均一なADCの合成が可能です。他社の製品・技術と比べると、位置特異的であり、DARが均一、ペイロード付きの糖鎖も均一であり、品質管理が容易です。さらに抗体タンパクは、緩和な条件下の酵素反応のみで処理され、抗体タンパク配列の改変は不要です。
ez-ADiCon™で合成したADCのDAR分布

ペイロード 付基質 |
変換率 (%) | 残存率 (%) | DAR* | DAR 反応率** |
|
---|---|---|---|---|---|
2付加体 | 1付加体 | 原料 (脱糖鎖抗体) |
|||
A | 93 | 7 | 0 | 3.9 | 97% |
B | 79 | 21 | 0 | 3.6 | 90% |
DAR* drug-to-antibody ratios
DAR反応率** DARの実測値/理論最大値x100
ADCコンジュゲーション技術の比較
上市・承認品 | コンジュゲーション技術 | ||||
---|---|---|---|---|---|
比較項目 | 製品A | 製品B | 技術C | 技術D | ez-ADiCon™ |
ペイロード 位置特異性 |
なし | なし | あり | あり | あり |
ペイロード 結合数 |
不均一 | 均一 | 均一 | 均一 | 均一 |
糖鎖 | 不均一 | 不均一 | 不均一 | 均一 (ペイロード 付加) |
均一 (ペイロード 付加) |
製造工程 | 化学合成 | 化学合成 | 化学合成 | 酵素反応+ 化学合成 |
酵素反応 |
抗体 タンパク の改変 |
不要 | 不要 | 必要 | 不要 | 不要 |