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ADCコンジュゲーション技術 (ez-ADiCon™)

ez-ADiCon™(当社独自酵素によるADCコンジュゲーション技術)では、脱糖鎖工程、コンジュゲーション工程の2工程でADCを合成します。脱糖鎖工程(下図Step-0)では、まず抗体を酵素的に脱糖鎖し、次にコンジュゲーション工程(Step-1)として、別途調製したペイロード付基質を当社独自酵素により抗体に付加します。ペイロード付基質は、糖鎖の先端にリンカー、ペイロードを結合した構造のものを用います。

当社ADCコンジュゲーション技術
当社ADCコンジュゲーション技術当社ADCコンジュゲーション技術

ez-ADiCon™ では、DAR(薬物抗体比)が理論的最大数に近く、DAR分布が均一なADCの合成が可能です。他社の製品・技術と比べると、位置特異的であり、DARが均一、ペイロード付きの糖鎖も均一であり、品質管理が容易です。さらに抗体タンパクは、緩和な条件下の酵素反応のみで処理され、抗体タンパク配列の改変は不要です。

ez-ADiCon™で合成したADCのDAR分布
ez-ADiConで合成したADCのDAR分布
ペイロード
付基質
変換率 (%) 残存率 (%) DAR* DAR
反応率**
2付加体 1付加体 原料
(脱糖鎖抗体)
A 93 7 0 3.9 97%
B 79 21 0 3.6 90%

DAR* drug-to-antibody ratios
DAR反応率** DARの実測値/理論最大値x100


ADCコンジュゲーション技術の比較
上市・承認品 コンジュゲーション技術
比較項目 製品A 製品B 技術C 技術D ez-ADiCon™
ペイロード
位置特異性
なし なし あり あり あり
ペイロード
結合数
不均一 均一 均一 均一 均一
糖鎖 不均一 不均一 不均一 均一
(ペイロード
付加)
均一
(ペイロード
付加)
製造工程 化学合成 化学合成 化学合成 酵素反応+
化学合成
酵素反応
抗体
タンパク
の改変
不要 不要 必要 不要 不要